Инъекция, разработанная Массачусетским технологическим институтом при финансовой поддержке Билла Гейтса, обеспечит многолетнюю контрацепцию всего одной инъекцией

Этот проект начался как  часть программы, финансируемой Фондом Билла и Мелинды Гейтс, по расширению возможностей контрацепции, особенно в развивающихся странах.

В не столь отдалённом будущем инъекции препаратов могут стать менее болезненными и менее частыми.

Многие препараты, такие как противозачаточные средства и лекарства для лечения хронических заболеваний, требуют регулярных и болезненных инъекций.

Но инъекция, разработанная Массачусетским технологическим институтом при финансовой поддержке Билла Гейтса, может обеспечить многолетнюю контрацепцию всего одним уколом.

Interestng Engineering сообщает: Инженеры Массачусетского технологического института разработали новую, менее болезненную систему доставки препаратов с использованием кристаллических суспензий для инъекций. Эти кристаллы образуют длительное “депо” под кожей, высвобождая препарат в течение месяцев или лет и уменьшая потребность в частых инъекциях.

«Основная цель состоит в том, чтобы предоставить женщинам доступ к множеству различных способов контрацепции, которые просты в применении, подходят для использования в развивающихся странах и имеют разные сроки действия, — говорит бывший научный сотрудник Массачусетского технологического института и BWH Вивиан Фейг. — В рамках нашего конкретного проекта мы хотели попытаться объединить преимущества имплантатов длительного действия с простотой применения инъекционных препаратов».

«Мы показали, что можем обеспечить очень контролируемую и продолжительную подачу препарата через небольшую иглу в течение нескольких месяцев и даже лет», — сказал Джованни Траверсо, доцент кафедры инженерии в Массачусетском технологическом институте.

Депонирование препарата под кожей

Это исследование направлено на разработку более эффективных средств контрацепции для женщин, особенно в развивающихся странах.

Существуют некоторые инъекционные суспензии, но они действуют недолго. Другие инъекционные депо-препараты длительного действия требуют высокой концентрации полимеров, что затрудняет их введение. Эта новая разработка направлена на устранение этих недостатков.

Целью было создать систему доставки препаратов, которую можно было бы вводить с помощью тонкой иглы и которая обеспечивала бы постепенное высвобождение препарата в течение шести месяцев — двух лет.

Для разработки команда использовала левоноргестрел, противозачаточное средство, образующее кристаллы.

Было обнаружено, что при суспендировании в биосовместимом растворителе — бензиловом бензоате — кристаллы образуют компактный и долговечный имплантат после инъекции. Он действует как самособирающееся депо препарата под кожей.

Исследователи обнаружили, что неспособность растворителя смешиваться с биологическими жидкостями является ключевым фактором, позволяющим кристаллам препарата слипаться и образовывать долговременный резервуар (депо) под кожей после инъекции.

Этот метод обеспечивает более легкую инъекцию через тонкую иглу.

«Растворитель имеет решающее значение, потому что он позволяет вводить жидкость через маленькую иглу, но после этого кристаллы самостоятельно собираются в депо/хранилище препарата», — добавил Траверсо.

Многообещающие результаты у крыс

Как же это работает? Исследователи могут контролировать скорость высвобождения препарата из имплантированного депо, изменяя его плотность.

Они продемонстрировали этот контроль, добавив в формулу небольшое количество биоразлагаемого полимера — поликапролактона.

«Добавляя очень небольшое количество полимеров — менее 1,6 процента по весу, — мы можем регулировать скорость высвобождения препарата, увеличивая его продолжительность и сохраняя при этом инъекционную способность. Это демонстрирует настраиваемость нашей системы, которая может быть разработана для удовлетворения более широкого спектра потребностей в контрацептивах, а также индивидуальных режимов дозирования для других терапевтических применений», — говорит Сангюн Парк, аспирант MIT.

В исследованиях на крысах инъекционные депо оказались устойчивыми и стабильно высвобождали препарат в течение трех месяцев.

По истечении этого срока в депо осталось 85 % препарата, что свидетельствует о том, что потенциально депо могут обеспечивать высвобождение препарата в течение значительно более длительного времени.

При необходимости эти компактные депо можно извлечь хирургическим путем, чтобы остановить лечение до полного истощения запасов препарата.

К преимуществам можно отнести минимизацию болевых ощущений, снижение частоты инъекций и постоянную доставку препарата.

«На основании анализа доклинических данных мы предполагаем, что срок действия депо может составлять более года. В настоящее время проводятся последующие исследования для дальнейшего подтверждения их эффективности, помимо первоначального подтверждения концепции», — добавил Парк в пресс-релизе.

Исследователи считают, что этот метод доставки препаратов может быть использован для лечения различных заболеваний, включая нервно-психические расстройства, ВИЧ и туберкулез.

Сейчас они проводят дальнейшие доклинические исследования, чтобы подготовиться к испытаниям на людях, уделяя особое внимание тому, как депо с препаратом формируется в реальных условиях на коже.